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Tutti gli antidiabeteci orali sembrano ugualmente efficaci per quanto riguarda il controllo dell'equilibrio glicemico, ma le linee guida consigliano come farmaco di prima scelta la metformina perchè ha dimostrato una maggior efficacia nel ridurre mortalità totale e morbidità diabete-correlata.
Secondo una revisione sistematica tutti i farmaci antidiabetici orali possiedono un'efficacia paragonabile nel controllare l'equilibrio glicemico nel diabete tipo 2.
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